FDA此次批準主要基于一項lurbinectedin單藥治療105例鉑類藥物化療后疾病進展的鉑敏感和鉑耐藥成人患者的開放標簽、多中心、單臂研究的客觀應(yīng)答率（ORR）和應(yīng)答持續(xù)期（DoR）數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示，研究者評估的ORR為35%，DoR為5.3個月；IRC評估的ORR為30%，DoR為5.1個月。

Zepzelca主要通過靜脈注射給藥，給藥劑量為3.2mg/m2，每21天為一個給藥周期直至疾病進展或出現(xiàn)不可耐受毒性。最常見（≥20％）的不良反應(yīng)白細胞減少癥、淋巴細胞減少癥、疲勞、貧血、中性粒細胞減少、肌酐增加、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶增加、血糖水平升高、血小板減少、惡心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白減少、便秘、呼吸困難、鈉減少、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶增加、嘔吐、咳嗽、血鎂水平降低和腹瀉等。

lurbinectedin是海鞘素衍生物，為RNA聚合酶II的抑制劑，能夠與DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)上的小溝共價結(jié)合，抑制RMG1和RMG2，使腫瘤細胞在有絲分裂過程中畸變、凋亡、最終減少細胞增殖。2018年8月，F(xiàn)DA授予lurbinectedin用于治療小細胞肺癌的孤兒藥資格。

Zepzelca將于7月初在美國上市。根據(jù)2019年12月底簽訂的一項協(xié)議，Jazz制藥從PharmaMar獲得了Zepzelca在美國市場的獨家銷售權(quán)益。而綠葉制藥在2019年4月即與PharmaMar簽訂了當時處于III期階段的Lurbinectedin的授權(quán)研發(fā)合作協(xié)議，獲得該藥在中國的獨家開發(fā)及商業(yè)化權(quán)利，包括小細胞肺癌在內(nèi)的所有適應(yīng)癥。此外，綠葉制藥有權(quán)在協(xié)議期間要求PharmarMar進行該藥的技術(shù)轉(zhuǎn)移，由綠葉制藥在中國生產(chǎn)該藥物。

小細胞肺癌是一種惡性程度高、腫瘤進展快、較早發(fā)生廣泛轉(zhuǎn)移的肺癌類型，約占全部肺癌患者的15%。鉑類藥物化療后出現(xiàn)疾病進展的SCLC患者治療選擇非常有限。WHO數(shù)據(jù)顯示，2018年我國肺癌新發(fā)病例數(shù)和死亡病例數(shù)分別高達77.4萬和69萬。